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ACHP Hydrochloride

产品编号 T10237Cas号 406209-26-5
别名 IKK-2 Inhibitor VIII

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

ACHP Hydrochloride

ACHP Hydrochloride

纯度: 100%
产品编号 T10237 别名 IKK-2 Inhibitor VIIICas号 406209-26-5

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 596现货
2 mg¥ 783现货
5 mg¥ 1,130现货
10 mg¥ 1,820现货
25 mg¥ 3,480现货
50 mg¥ 4,350现货
100 mg¥ 6,230现货
500 mg¥ 12,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,230现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) is a highly potent and selective IKK-β inhibitor with an IC50 of 8.5 nM.
靶点活性
IKKα:250 nM, IKKβ:8.5 nM
体外活性
ACHP Hydrochloride展现出强效的IKK-β抑制作用(IC50:8.5 nM),以及显著的细胞内活性(IC50:40 nM,在A549细胞中)。ACHP对IKK-α具有适度抑制效果(IC50为250 nM),但对其他激酶如IKK3、Syk和MKK4则表现出良好的选择性(IC50>20,000 nM)。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293细胞和PMA/钙离子载体激活的Jurkat T细胞中NF-κB依赖性报告基因的激活。然而在超过10μM的浓度下,ACHP未能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1激活,也未能抑制Jurkat细胞中PMA/钙离子载体诱导的NF-κB依赖性报告基因转录。ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性干预NF-κB信号通路[1]。此化合物以剂量依赖方式抑制这些细胞的生长。Tax活跃细胞系对ACHP的敏感度高于Tax非活跃细胞系及Jurkat细胞(Tax活跃、非活跃细胞系或Jurkat细胞的IC50值分别为3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM),这表明Tax活跃细胞的生长更依赖NF-κB[2]。
体内活性
ACHP在小鼠和大鼠体内具有可口服和生物利用度,并在抗炎模型中显示出显著的体内活性(花生四烯酸引起的小鼠耳肿炎模型)。ACHP在水中具有合理的溶解度(在pH 7.4的等渗缓冲液中为0.12 mg/mL)和优秀的Caco-2透过性(Papp 62.3×10^-7 cm/s)。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能归因于其低清除率(0.33 L/h/kg)。在急性炎症模型中,ACHP以1 mg/kg的剂量依赖性方式表现出口服有效性[1]。
细胞实验
HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2].
动物实验
In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1].
别名IKK-2 Inhibitor VIII
化学信息
分子量400.9
分子式C21H25ClN4O2
CAS No.406209-26-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (112.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4944 mL12.4719 mL24.9439 mL124.7194 mL
5 mM0.4989 mL2.4944 mL4.9888 mL24.9439 mL
10 mM0.2494 mL1.2472 mL2.4944 mL12.4719 mL
20 mM0.1247 mL0.6236 mL1.2472 mL6.2360 mL
50 mM0.0499 mL0.2494 mL0.4989 mL2.4944 mL
100 mM0.0249 mL0.1247 mL0.2494 mL1.2472 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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